【規(guī) 格】按C16H17N5O7S2計(jì) （1）0.75g （2）1.0g （3）1.5g
【包 裝】玻璃管制注射劑瓶 （1）0.75g、1.0g 10瓶/盒 （2）1.5g 4瓶/盒
【批準(zhǔn)文號(hào)】(1)0.75g 國(guó)藥準(zhǔn)字H20033997 (2)1.0g 國(guó)藥準(zhǔn)字H20023652 (3)1.5g 國(guó)藥準(zhǔn)字H20033996 (4)2.0g 國(guó)藥準(zhǔn)字H20023653
通用名稱：注射用頭孢噻肟鈉
【批準(zhǔn)文號(hào)】
0.75g 國(guó)藥準(zhǔn)字H20033997 1.0g 國(guó)藥準(zhǔn)字H20023652
1.5g 國(guó)藥準(zhǔn)字H20033996
【劑型】
溶媒結(jié)晶粉針劑
【包裝】
玻璃管制注射劑瓶 （1）0.75g、1.0g 10瓶/盒 （2）1.5g 4瓶/盒
【規(guī)格】
按C16H17N5O7S2計(jì) (1)0.75g (2)1.0g (3)1.5g
【優(yōu)勢(shì)】
1、一致性評(píng)價(jià)產(chǎn)品
2、新增適應(yīng)癥產(chǎn)品，更加廣泛的臨床應(yīng)用優(yōu)勢(shì)
3、化合物專利產(chǎn)品
4、全國(guó)獨(dú)家規(guī)格，豐富臨床用藥選擇
5、國(guó)家醫(yī)保甲類、非限制使用級(jí)抗生素
6、溶媒結(jié)晶粉工藝、產(chǎn)品穩(wěn)定性、療效確定
7、國(guó)家科技進(jìn)步獎(jiǎng)技術(shù)
【是否醫(yī)保/類/編號(hào)】
是/甲類/606
【藥品名稱】
通用名稱：注射用頭孢噻肟鈉
英文名稱：Cefotaxime Sodium for Injection
漢語(yǔ)拼音：Zhusheyong Toubaosaiwona
【成份】本品主要成份為頭孢噻肟鈉。
化學(xué)名稱：(6R,7R)-3-[(乙酰氧基)甲基]-7-[2-（2-氨基噻唑-4-基）-2-(甲氧亞氨基)乙酰氨基]-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
化學(xué)結(jié)構(gòu)式：
分子式：C16H16N5NaO7S2
分子量：477.45
【性狀】
本品為白色至微黃色結(jié)晶或粉末。
【不良反應(yīng)】
本品副作用發(fā)生率較低，可見(jiàn)皮疹、藥物熱、靜脈炎等，少數(shù)病人出現(xiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、食欲不振等消化道反應(yīng)，還可出現(xiàn)堿性磷酸酶或血清氨基轉(zhuǎn)移酶輕度升高，暫時(shí)性血尿素氮、肌酐升高。亦偶有頭痛、麻木、呼吸困難和面部潮紅者。個(gè)別可發(fā)生粘膜念珠菌病。極少量病人有白血球總量下降、血小板下降、嗜酸性白血球上升。
【禁忌】
對(duì)頭孢菌素類過(guò)敏者禁用。
【注意事項(xiàng)】
1．對(duì)青霉素類藥過(guò)敏及嚴(yán)重腎功能不全患者慎用。
2．本品與氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)分開(kāi)給藥，不能混在同一容器中，并應(yīng)在應(yīng)用期間注意腎功能情況。
3．本品不能與碳酸氫鈣混合。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
靜脈注射本品1g，胎盤(pán)、羊水、胎兒血、乳汁中的濃度分別為1.34～1.62μg/ml、1.8～3.3μg/ml、0～6.7μg/ml、0.25～0.52μg/ml。
如對(duì)孕婦及哺乳期患者使用本品時(shí)要充分考慮以上滲透后對(duì)胎兒及嬰幼兒的影響，要權(quán)衡利弊的使用。
【兒童用藥】
嬰幼兒不能肌肉注射。
【老年用藥】
老年人t1/2β延長(zhǎng)，在使用本品時(shí)劑量要慎重。
【藥物相互作用】
1．本品與慶大霉素、妥布霉素合用對(duì)綠膿桿菌均有協(xié)同作用，與阿米卡星合用對(duì)大腸埃希菌、肺炎桿菌、銅綠假單細(xì)胞有協(xié)同現(xiàn)象，而對(duì)金葡菌無(wú)此作用，與林可霉素聯(lián)用對(duì)腸桿菌科細(xì)菌未發(fā)現(xiàn)協(xié)同或拮抗作用。
2．本品和氨基糖苷類抗生素聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，應(yīng)分開(kāi)注射給藥，不能混在同一容器中，應(yīng)用期間應(yīng)隨訪腎功能。
3．大劑量頭孢噻肟與強(qiáng)利尿藥合用影響腎功能情況尚未見(jiàn)到，但其可能性不能完全排除，應(yīng)慎用此種聯(lián)合，且應(yīng)注意腎功能變化。
4．本品不能與碳酸氫鈉液混合。
5．丙磺舒可使本品的腎清除減少5%，t1/2β延長(zhǎng)45%。
【藥物過(guò)量】
1.注意本品對(duì)肝腎功能造成的影響。
2.對(duì)局部的刺激作用。
【藥理毒理】
本品能通過(guò)干擾細(xì)菌細(xì)胞壁的合成而產(chǎn)生抗菌作用，對(duì)使細(xì)菌生命延長(zhǎng)的重要蛋白細(xì)菌所含青霉素結(jié)合蛋白PBP-IB、PBP-IA酶如轉(zhuǎn)肽酶、羧肽酶、內(nèi)肽酶等具有溶解作用，結(jié)果使細(xì)菌迅速被破壞。
本品對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的作用與第一代頭孢菌素近似或較弱，對(duì)鏈球菌（腸球菌除外）抗菌作用較強(qiáng)。對(duì)革蘭陰性菌有較強(qiáng)的抗菌效能。奈瑟菌屬、流感桿菌、大腸埃希菌、奇異變形桿菌、克雷伯桿菌、沙門(mén)桿菌等對(duì)本品較敏感，枸櫞酸桿菌對(duì)本品中度敏感，沙雷桿菌、吲哚陽(yáng)性變形桿菌等對(duì)本品也有一定的敏感性。綠膿桿菌、陰溝桿菌、脆弱擬桿菌等對(duì)本品較不敏感。
【藥代動(dòng)力學(xué)】
肌注：1g，半小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，約為25μg/ml，6小時(shí)降為1.5μg/ml，t1/2β約為1小時(shí)，8小時(shí)后仍可測(cè)出血中的有效濃度，藥物血漿蛋白結(jié)合率為30～45%。
靜脈注射：1g，5分鐘內(nèi)血藥峰濃度為102μg/ml，30分鐘時(shí)血藥濃度為41μg/ml，4小時(shí)的血藥濃度為1.5μg/ml。
本品在體內(nèi)分布較廣，膽汁中含量較高，各組織及胸腹水中均可有滲液，但不易透過(guò)正常腦膜，只在腦膜有炎癥時(shí)可增加透入量。
在肝內(nèi)代謝為活性較低的代謝物，大約1/3～1/2的藥物在體內(nèi)代謝成為去乙酰頭孢噻肟（抗菌活性只有原來(lái)的1/10）和其它無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。大約80%的代謝物由腎排出，尿中有較高的有效濃度。其中約50～60%為原形藥，10～20%為去乙酰頭孢噻肟，另10～20%為無(wú)活性的代謝產(chǎn)物。
老年人、肝腎功能不全者t1/2β延長(zhǎng)，嬰幼兒、血液透析者t1/2β縮短。
【貯藏】密閉，在涼暗（遮光不超過(guò)20℃）干燥處保存。
【包裝】玻璃管制注射劑瓶 （1）0.75g、1.0g 10瓶/盒 （2）1.5g 4瓶/盒
【有效期】24個(gè)月
【執(zhí)行標(biāo)準(zhǔn)】《中國(guó)藥典》2015年版二部
【批準(zhǔn)文號(hào)】0.75g 國(guó)藥準(zhǔn)字H20033997 1.0g 國(guó)藥準(zhǔn)字H20023652 1.5g 國(guó)藥準(zhǔn)字H20033996
【生產(chǎn)企業(yè)】企業(yè)名稱：陜西頓斯制藥有限公司
029-84210968
029-84219980